Саксенда

Саксенда

При большом объеме лишнего веса кроме диеты и усиленной физической активности помогают стимулирующие вещества. Одно из эффективных и безопасных – препарат «Саксенда». С его помощью легче выдержать диету, при этом не нужно опасаться за свое здоровье.

Особенность препарата

Главным действующим веществом датского препарата «Саксенда» является лираглютид. Он сходен с компонентом, который вырабатывается кишечником.

Лираглютид замедляет процесс перемещения пищи из желудка в нижние отделы пищеварительной системы. Благодаря этому ощущение сытости после еды сохраняется дольше, уменьшается аппетит.

Худеющий безболезненно для себя сокращает количество употребляемой пищи, что помогает быстрее снизить вес.

Эффекты лираглютида

«Саксенда» не делает бесполезной коррекцию рациона, низкокалорийная диета все равно нужна. Но благодаря препарату она не сопровождается мучительными приступами голода. Это делает процесс похудения не только более быстрым, но и комфортным, не раздражающим нервную систему.

Рекомендуем прочитать о сжигателях жира для похудения. Вы узнаете о натуральных (овсянка, фрукты, гречка, имбирь и другие) и синтетических (таблетки, наклейки, коктейли) жиросжигателях.
А здесь подробнее об L-карнитине для похудения.

Кому подходит

Препарат нельзя использовать произвольно, желая облегчить процесс избавления от лишнего веса. Его назначает специалист после всестороннего обследования пациента.

Показанием к применению становится индекс массы тела, превышающий 27 — 30 единиц.

Дополнительными причинами для приема средства являются высокое артериальное давление, уровень холестерина больше нормы, а также диабет 2-го типа, при котором не используют инсулин.

Безопасность и эффективность

Прежде чем выйти на фармацевтический рынок,«Саксенда» прошел ряд лабораторных и клинических испытаний. Было проведено 4 исследования. В 3-х из них контрольная группа использовала средство в течение 56 недель. В 1-м пациенты принимали его чуть больше 2 месяцев. Группы людей разделяли по особенностям имеющихся проблем, но все они имели лишний вес.

Та часть испытуемых, что использовала препарат, добилась гораздо больших успехов в похудении, чем принимающие плацебо. За 12 недель им удалось снизить вес на 5% от общей массы тела.

Кроме того, у них улучшились показатели глюкозы в крови, стабилизировались давление и уровень холестерина. Выявлено также, что «Саксенда» не токсичен, не провоцирует развития опухолей и не влияет на детородную функцию.

Зато с его помощью удается улучшить состояние поджелудочной железы.

Изменения массы тела у пациентов в динамике при приеме препарата «Саксенда» и плацебо

Тем не менее, при всех достоинствах препарат способен вызвать побочные реакции. Довольно часто отмечаются:

  • тошнота и рвота, понос;
  • сухость во рту;
  • боли в желудке или кишечнике, отрыжка, метеоризм;
  • слабость вследствие падения уровня сахара в крови, быстрая утомляемость;
  • бессонница;
  • головокружения.

В более редких случаях возникают:

  • панкреатит;
  • аллергические проявления в месте введения препарата или общие;
  • обезвоживание организма;
  • тахикардия;
  • холецистит;
  • крапивница;
  • нарушение работы почек;
  • гипогликемия у диабетиков при заболевании 2-го типа.

Обо всех неприятных симптомах следует рассказать врачу. Он должен решить, прекращать ли использование препарата или достаточно скорректировать дозировку.

Способ введения «Саксенда»

Препарат существует в виде раствора, помещен в шприц-ручку. Поэтому он вводится в организм инъекционным способом. Уколы делают ежедневно под кожу в зонах живота, плеча или бедра, ни в коем случае не внутривенно и не в мышцу. Лучше использовать препарат в одни и те же часы, не забывая каждый раз менять иглу на новую.

Дозу рассчитывает врач. Стандартная схема заключается в том, что начинают лечение с 0,6 мг в сутки, еженедельно прибавляя по 0,6 мг. Максимальная разовая доза «Саксенда» не должна превышать 3 мг. Объем препарата регулируется указателем на шприце. После введения иглы в кожу нужно нажать кнопку и не отпускать ее, пока счетчик дозы не вернется к нулю.

Противопоказания

Препарат не назначают при:

  • непереносимости его отдельных компонентов;
  • предрасположенности к раку щитовидки или уже имеющемся диагнозе;
  • эндокринных патологиях, если именно они стали причиной ожирения;
  • депрессии и склонности к ней;
  • серьезных проблемах с почками и печенью;
  • сердечной недостаточности;
  • необходимости принимать инсулин;
  • булимии;
  • заболеваниях желудка и кишечника;
  • беременности, лактации.

Нельзя принимать «Саксенда» до 18 лет. Осторожными стоит быть при его использовании пациентам старше 75.

Результат

За 3 месяца терапии препаратом вес должен снизиться на 5% от общей массы тела и больше. Если это не так, прием «Саксенда» следует прекратить. Используют средство при необходимости до 1 года.

За это время удается похудеть еще на 10% от общего веса. То есть при массе тела в 90 кг уходят как минимум 13,5 кг. Улучшить результат можно сбалансированным питанием и физической активностью.

Превышать дозировку «Саксенда» ради этого нельзя.

Стоимость препарата

Упаковка «Саксенда» обойдется в сумму от 27000 р. В ней имеются 5 шприц-ручек с объемом препарата 3 мл каждая. Если брать сразу несколько упаковок, можно сэкономить. Но для этого нужно убедиться в хорошей переносимости и пользе средства.

Что лучше – «Саксенда» или «Виктоза»

Лираглютид, помогающий уменьшить количество употребляемой пищи, есть не только в составе «Саксенда».

Он является основным компонентом препарата «Виктоза», который производится той же фармацевтической фирмой. Но в этом средстве концентрация лираглютида выше.

Поэтому суточная доза «Виктозы» не должна превышать 1,8 мг. И используют его не ради похудения, а для улучшения состояния при диабете 2-го типа.

Если же целью является коррекция массы тела, следует принимать «Саксенда». Он разработан именно для похудения, а в лечении диабета не используется.

Рекомендуем прочитать о гиполипидемических препаратах. Вы узнаете о показаниях к приему препаратов, классификации, новейших средствах с гиполипидемическим эффектом.
А здесь подробнее о препарате Редуксин для похудения.

Большим плюсом «Саксенда» является то, что с прекращением его приема вес не начинает вновь расти. За время использования средства желудок возвращается к нормальным размерам. Пациент не ощущает потребности есть больше, чем во время терапии.

Придется лишь контролировать калорийность пищи.

Источник: http://HudeiSkorei.com/saksenda-pohudenie/

Саксенда: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Саксенда: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Ожирение — это проблема, которая может возникнуть у любого человека. Лишний вес негативно влияет на весь организм человека, особенно при наличии у него серьезных заболеваний. Существуют средства для лечения этой болезни. Одно из таких — «Саксенда». Рассмотрим инструкцию по применению данного лекарства подробнее.

Форма выпуска, состав и упаковка

Выпускается в форме прозрачного раствора для подкожного введения. В упаковке 5 шприц-ручек по 3 мл.

Состав:

  • лираглутид (6 мг/мл);
  • натрия гидрофосфата дигидрат;
  • фенол;
  • пропиленгликоль;
  • кислота хлористоводородная/натрия гидроксид;
  • вода для инъекций.

МНН, производители

Международное название — лираглутид.

Производитель — «Ново Нордиск», Дания. В России есть представительство в г. Москве.

Стоимость

Цена на этот препарат высока — от 25 000 рублей за 5 шприц-ручек.

Фармакологическое действие

Основной эффект — снижение массы тела. Дополнительно оказывает гипогликемическое действие. При приеме 3 мг лираглутида в сутки, соблюдении диеты и выполнении физических упражнений худеют около 80% людей.

Лираглутид — это аналог человеческого пептида-1 (ГПП-1), который получают методом рекомбинации ДНК.

Он связывается и активирует определенный рецептор, в результате чего замедляется всасывание пищи из желудка, уменьшается жировая ткань, регулируется аппетит, ослабляя сигналы о голоде.

Препарат стимулирует секрецию инсулина, уменьшая повышенную секрецию глюкагона. При этом ещё происходит улучшение работы бета-клеток в поджелудочной железе.

Фармакокинетика

Всасывание медленное, максимальная концентрация  — через 11 часов после введения. Биодоступность составляет 55%.

Метаболизируется эндогенно, нет конкретного пути выведения. Часть веществ выходит с мочой и калом. Период полувыведения из организма составляет около 12-13 часов.

Показания

  • Ожирение (индекс массы тела более 30), в т.ч. вызванное нарушением толерантности к глюкозе;
  • Сахарный диабет второго типа с увеличением веса;
  • Артериальная гипертензия;
  • Дислипидемия с избыточной массой тела;
  • Синдром обструктивного апноэ во сне (ожирение как побочный эффект).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам;
  • Нарушение функции почек или печени тяжёлой степени;
  • Множественная эндокринная неоплазия 2 вида;
  • Сердечная недостаточность III-IV функционального класса;
  • Медуллярный рак щитовидной железы в анамнезе (семейном или индивидуальном);
  • Одновременное применение других препаратов для коррекции массы тела;
  • Вторичное ожирение в результате расстройств пищевого поведения, эндокринных заболеваний, на фоне использования лекарств, приводящих к увеличению веса;
  • Одновременный прием с инсулином;
  • Детский возраст до 18 лет;
  • Беременность и период грудного вскармливания;
  • Тяжёлая депрессия, суицидальное поведение в анамнезе.

Инструкция по применению

Вводится только подкожно, остальные способы запрещены. Дозировку подбирает лечащий врач.

Применяется один раз в сутки, инъекцию проводят вне зависимости от приема пищи. Укол можно делать в области живота, бедер, плеч или ягодиц. Следует регулярно менять места инъекций. Желательно делать укол в одно и то же время суток.

Начальная доза — 0,6 мг в сутки. Постепенно разрешается повышать до 3 мг в течение недели. Если появляются «побочки» и при повышении дозировки не снимаются, следует отменить прием лекарства.

Побочные действия

Список нежелательных эффектов достаточно обширен:

  • аллергические реакции на компоненты;
  • анафилактические реакции;
  • крапивница;
  • реакции в месте введения;
  • астения, утомляемость;
  • тошнота;
  • сухость во рту;
  • холецистит, холелитиаз;
  • острая почечная недостаточность, нарушение функции почек;
  • панкреатит;
  • рвота;
  • диспепсия;
  • диарея;
  • запор;
  • боль в верхних отделах живота;
  • гастрит;
  • метеоризм;
  • гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • отрыжка;
  • вздутие живота;
  • дегидратация;
  • тахикардия;
  • бессонница;
  • головокружение;
  • дисгевзия;
  • гипогликемия у пациентов с диабетом при использовании других гипогликемических средств.
Читайте также:  Сбалансированная диета

Передозировка

Может вызвать передозировку, если получена слишком большая доза средства. В таком случае отмечаются следующие симптомы:

  • тошнота;
  • рвота;
  • диарея, иногда в очень тяжелой форме.

Для снятия симптомов проводится соответствующая терапия. Обязательно обращение к врачу.

Лекарственное взаимодействие

«Саксенда» плохо взаимодействует с другими средствами. Ввиду задержки опорожнения желудка может влиять на всасывание других применяемых лекарств, поэтому следует с осторожностью использовать в комбинированной терапии.

Из-за отсутствия точных данных о совместимости с иными лекарственными средствами, лираглутид нельзя комбинировать.

Применяющим варфарин и иные производные кумарина следует чаще производить контроль МНО при начале терапии «Саксендой».

Пациентам с диабетом не использовать вместе с инсулином. Также не подходит для монотерапии вместо инсулина.

Совместимость с алкоголем

«Саксенда» не совместима с алкоголем, так как возможна негативная реакция организма.

Особые указания

Не применяется в качестве замены инсулина при лечении диабета.

Людям с сердечной недостаточностью применять с осторожностью. Есть риск развития острого панкреатита, в связи с чем пациент должен знать его симптомы и постоянно проходить обследование. В случае возникновения симптомов требуется госпитализация и отмена препарата.

Пациент должен знать о риске развития следующих заболеваний:

  • холецистит и холелитиаз;
  • заболевания щитовидной железы (вплоть до развития рака);
  • тахикардия;
  • гипогликемия у диабетиков;
  • депрессия и суицидальные тенденции;
  • рак груди (нет точных данных о связи с приемом лираглутида, но есть клинические случаи);
  • неоплазии ободочной и прямой кишки;
  • нарушения сердечной проводимости.

Не применяется, если нарушена целостность упаковки либо раствор выглядит иначе, чем прозрачная и бесцветная жидкость.

Незначительно влияет на способность к управлению транспортным средством. У пациентов, применяющих «Саксенду» в комбинированной терапии с препаратами сульфонилмочевины, риск возникновения гипогликемии повышается, поэтому им не рекомендуется водить машину или управлять иными опасными механизмами во время лечения.

Отпускается только по рецепту врача!

Беременность и лактация

Не используется для лечения женщин в период вынашивания ребенка и кормления грудью, поскольку это небезопасно для плода.

Применение в детском и пожилом возрасте

Нет данных об исследованиях эффекта препарата в возрасте младше 18 лет, поэтому его не назначают детям и подросткам.

Людям старше 75 лет не прописывают данное лекарство, так как нет сведений о безопасности его применения и влиянии на организм.

Условия и сроки хранения

Хранить в холодильнике, максимальная температура 8°С. Запрещается замораживать препарат! Открытую шприц-ручку использовать в течение месяца, оберегать от света. Срок — 2,5 года, после его истечения лекарство утилизируют.

Беречь от детей!

Сравнение с аналогами

У «Саксенды» есть аналоги как по составу, так и по сходности свойств и эффекта. Рекомендует ознакомиться с ними для сравнения.

«Виктоза» (лираглутид). Препарат также производится компанией «Ново Нордиск», но его стоимость ниже — от 9000 рублей. Действие и состав аналогичны «Саксенде». Отличие только в концентрации (есть несколько разных видов) и ином торговом названии. Форма выпуска — шприц-ручки по 3 мл.

«Баета» (эксенатид). Также замедляет опорожнение желудка и снижает аппетит. Цена до 10 000 рублей. Также выпускается в форме шприц-ручек. Производитель — «Эли Лилли Компани». Подходит для лечения сахарного диабета, так как оказывает гипогликемическое действие, это его основной эффект, снижение веса — дополнительный. Запрещен беременным и детям.

«Форсига» (дапаглифлозин). Затормаживает усвоение глюкозы после еды, понижает её концентрацию в организме. Стоимость от 1800 рублей. Фирма, которая производит препарат, — «Бристол Майерс», Пуэрто-Рико. Выпускается в виде таблеток. Не применяют для терапии детей до 18 лет, беременных и кормящих женщин, пожилых людей.

«НовоНорм» (репаглинид). Лекарство для лечения сахарного диабета. Стабилизация веса — дополнительный эффект. Цена — от 180 рублей. Форма — таблетки. Производит компания «Ново Нордиск», Дания. Работает быстро и эффективно. Немало побочных действий.

«Редуксин» (сибутрамин). Капсулы, предназначенные для лечения ожирения. Стоимость за упаковку — 1600 рублей. Эффективно снижает вес, при этом терапия может длиться от 3 месяцев до двух лет. Много противопоказаний: не используют для лечения беременных, лиц младше 18 и старше 65 лет.

«Диаглинид» (репаглинид). Таблетки, которые применяются как гипогликемическое средство у людей со вторым типом диабета. Цена — около 200 рублей за 30 таблеток. Список противопоказаний — детский и пожилой возраст, беременность и лактация. Назначается как дополнительное средство к диете и комплексу физических упражнений.

Отзывы

В основном люди отмечают, что происходит похудение, но только если соблюдается строгая диета и есть физические нагрузки.

Андрей: «У меня есть проблемы с уровнем сахара в крови и весом. Врач прописал «Саксенду». Препарат очень дорогой, но, как оказалось, действенный. За месяц сахар встал на отметке 6,2 ммоль/л, а вес снизился на 3 кг. Это для меня очень хороший результат. Да и самочувствие значительно лучше стало. Ушла тяжесть в печени, побочек, которыми пугает инструкция, у себя не обнаружил».

Галина: «После беременности сильно прибавила в весе на фоне диабета. Доктор назначил лечение «Саксендой». Были побочки в виде головокружений и тошноты, но постепенно организм, видимо, привык, так что они ушли. Вес уходит стабильно, за месяц около 5 кг, использую уже два месяца. Очень радует, что и чувствую себя в целом здоровее».

Виктория: «После месяца приема этого лекарства сахар держится на отметке 5,9 ммоль/л. Раньше поднимался даже до 12. Помимо этого вес снизился на 3 кг. Нет больше болей в поджелудочной. Соблюдаю строгую диету, так что это помогает ощущать эффект от средства. Нравится всё, кроме высокой цены. Но она того стоит».

Заключение

Назначение «Саксенды» для лечения как диабета, так и ожирения — решение лечащего врача. Но во многих случаях оно оправдано стабильным эффектом. Люди отмечают, что их устраивает лекарство, при этом наличие побочных действий не критично. Поэтому у данного препарата хорошая репутация на рынке медикаментов.

Комментарий эксперта:

Источник: http://adiabet.ru/lechenie/saksenda.html

Саксенда

Саксенда

Только при сильном ожирении, дает побочки

Препарат показан для похудения при сильном избытке веса. Чаще его назначают людям, страдающим сахарным диабетом 2-го типа. Уколы предназначены исключительно для подкожного введения. Продукт помещен в специальную шприц-ручку, которой легко делать укол самостоятельно.

Я начинала введение с дозировки 0,6 мг, постепенно увеличивая до 1 мг. В итоге у меня появились побочные эффекты со стороны ЖКТ. В инструкции указаны такие реакции. После этого прекратила использовать продукт. Вес (3,6 кг), который ушел за 1,5 недели, вернулся в течение пары дней.

Хочу отметить, что побочные эффекты возможны со стороны практически всех органов и систем. Это серьезный, небезопасный препарат.

Действующим компонентом является лираглутид.

Слишком маленький результат

Препарат выглядит очень современно и презентабельно. В упаковке 5 шприц-ручек с жидкостью, объемом 3 мл. Использовать удобно. Уколы делала в живот. Не больно, иголка короткая и тонкая. Жировая прослойка на животе притупляла боль от укола.

В этом плане все удобно и безболезненно. Первые уколы делала по 0,5 мл. Смотрела за организмом, как будет реагировать. Перед этим, естественно, советовалась с врачом. Получила по вопросу применения препарата врачебную консультацию. Через неделю увеличила дозу препарата, ноне намного.

И стала ограничивать себе питание. Непонятное чувство небольшого голода было, но мне не показалось, что препарат мне как-то помогает с ним бороться. Применяла около 2-х месяцев. Уговаривала себя не бросать терапию, но результат оказался очень скромным. За 2 месяца похудела на 1, 5 кг.

Это при моем весе совсем недостаточно.

Вызвала депрессию

Даже потеря 10 кг в результате применения этой сыворотки меня не радуют — слишком много побочных эффектов после неё я заполучила. Хорошо хоть не стала мучить себя и проходить положенный 3-х месячный курс, а бросила, не дотянув до конца 1-го месяца.

Начну с того, что делать самостоятельно инъекции, не имея специальных навыков, довольно сложно. Вводить препарат нужно подкожно. Первые 2 укола у меня правильно поставить не получилось — содержимое ручки-шприца попало в мышцу, надулись шишки, которые потом долго не рассасывались.

Да и когда вводила подкожно, часа 2 еще на месте укола наблюдалась болезненная припухлость, ведь 6 мл препарата ввести под кожу всё-таки многовато. Большое неудобство, что сыворотку нужно вводить строго по расписанию, не пропуская время, а это не всегда удается.

После недели применения у меня начались проблемы с ЖКТ, повысилась нервная возбудимость, наступила бессонница. А к концу месяца вообще впала в депрессивное состояние — такое осложнение, кстати, указывается в инструкции. Аппетит пропал совсем, тошнило просто от вида продуктов.

В общем, слишком чреватый препарат, который, полагаю, подойдет только в качестве крайнего средства для борьбы с ожирением.

Препарат загнал в состояние глубокой депрессии

Читайте также:  Шоколадная диета

Я издевалась над собой, вводя путём инъекций Саксенду, целый месяц. И хотя курс рекомендованный — 3 месяца, я отказалась от этого метода похудения. Начинала с минимальной дозировки 0,6 мг, потом увеличила до 1,2 мг.

Неприятно было делать эти уколы, но особой боли они не приносили. Я села на диету, стала бегать по утрам, чтобы усилить эффект. Спустя 2 недели у меня появилось состояние тревоги. Я по жизни оптимистка, а тут чуть что — в слёзы, любая мелкая неприятность — стресс. Дошло до того, что у меня появились навязчивые идеи.

Этими мыслями я доводила себя до истерики.

Через месяц проявились первые результаты, видно было, что препарат эффективный. И всё-таки я прекратила. Буквально на следующее утро проснулась счастливым человеком, все негативные мысли рассеялись и ничего больше дурного в голову не лезло.

Источник: http://otzyvpohudenie.ru/saksenda/

Саксенда 6 мг/мл

Саксенда (лираглутид) 3 мг – препарат в форме раствора для снижения веса. Он назначается в дополнение к диете и физическим упражнениям. Он помогает не только снизить вес, но и сохранить полученный результат в дальнейшем.

Препарат одобрен в США для лечения людей:

  • с индексом массы тела более 30 (ожирением);
  • с индексом массы тела более 27 (избыточный вес) и одним из следующих симптомов: гипертония, диабет 2 типа, повышенный холестерол.

Внимание! По информации с сайта производителя (https://www.saxenda.com) Саксенда НЕ предназначена для совместного применения с Виктозой или инсулином! Она также не предназначена для лечения диабета 2 типа.

Саксенда имеет то же действующее вещество, что и Виктоза – лираглутид (liraglutid). Поэтому их совместное применение приведет к передозировке этого вещества.

Результаты клинических испытаний

Принимая Саксенду (плюс диета и упражнения) пациенты потеряли почти в 2,5 больше килограммов по сравнению с плацебо: в среднем, 7,8 и 3 кг соответственно.

В результате лечения 62% пациентов, принимавших препарат, потеряли более 5% от начального веса, а 34% — более 10%.

Наибольший эффект от приема Саксенды проявляется в первые 8 недель лечения.

По результатам другого исследования 80% пациентов, потерявших более 5% веса в первые недели лечения, не только сохранили полученный эффект, но потеряли еще 6,8%.

Как принимать Саксенда

Саксенда выпускается в форме раствора для подкожных (не внутримышечных!) инъекций. Делать необходимо 1 инъекцию в день, в любое удобное время. Независимо от приема пищи.

Инъекция делается в область живота, бедра или плеча. Для этого используются одноразовые иглы, которые насаживаются на флакон с препаратом.

Ниже Вы можете посмотреть видео с подробными инструкциями, как принимать Саксенда:

Условия хранения

В холодильнике, при температуре 2°C to 8°C. Не более 30 дней. Не замораживать.

Противопоказания

Саксенда противопоказана пациентам, которые или у которых:

  • уже принимают препараты с аналогичным действием (Виктоза);
  • аллергия на лираглутид;
  • гастропарез, несварение желудка;
  • заболевания печени, почек;
  • депрессия, суицидальные мысли;
  • в семье были случаи заболевания медуллярной карциномой щитовидной железы;
  • беременность или период кормления грудью.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные эффекты Саксенда:

  • тошнота, диарея, запор, рвота, снижение аппетита, раздражение желудка;
  • головная боль, головокружение, утомляемость;
  • низкий уровень сахара в крови.

Тошнота возникает чаще всего, но проходит через несколько дней после начала лечения, когда Ваше тело адаптируется к препарату.

Более серьезные побочные эффекты:

  • панкреатит;
  • проблемы с желчным пузырем;
  • тахикардия в состоянии покоя;
  • проблемы с почками (особенно у людей с почечной недостаточностью);
  • депрессия. 

При заказе нескольких упаковок Вы получаете скидку:

2 упаковки по: 335.00€

3 упаковки по: 330.00€

4 упаковки по: 325.00€

5 упаковок по: 320.00€

10 упаковок по: 310.00€

Источник: http://apteka-farma.ru/lekarstva/saxenda.html

Saxenda

Наименование: Saxenda

Действующее вещество

Лираглутид* (Liraglutide*)

АТХ

A10BX07 Лираглутид

Фармакологическая группа

  • Гипогликемическое средство — глюкагоноподобного полипептида рецепторов антагонист [Другие метаболики]

Состав

Раствор для подкожного введения 1 мл
активное вещество:
лираглутид 6 мг
(в одной изначально заполненной шприц-ручке содержится 3 мл раствора, что соответствует 18 мг лираглутида)
вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата дигидрат — 1,42 мг; фенол — 5,5 мг; пропиленгликоль — 14 мг; кислота хлористоводородная/натрия гидроксид (для коррекции рН); вода для инъекций — до 1 мл

Описание лекарственной формы

Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие — снижающее массу тела.

Фармакодинамика

Механизм действия

Действующее вещество лекарства Саксенда® — лираглутид — представляет собой аналог человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, имеющий 97% гомологичности аминокислотной последовательности эндогенному человеческому ГПП-1. Лираглутид связывается и активирует рецептор ГПП-1 (ГПП-1Р). Лираглутид устойчив к метаболическому распаду, его T1/2 из плазмы после п/к введения составляет 13 ч. Фармакокинетический профиль лираглутида, позволяющий вводить его пациентам 1 раз в сутки, считается результатом самоассоциации, в результате которой происходит замедленное всасывание лекарства; связывания с белками плазмы; а также устойчивости к дипептидилпептидазе-4 (ДПП-4) и нейтральной эндопептидазе (НЭП).

ГПП-1 считается физиологическим регулятором аппетита и потребления пищи. ГПП-1Р обнаружены в нескольких областях головного мозга, задействованных в регулировании аппетита.

В исследованиях на животных введение лираглутида приводило к его захвату в специфических областях головного мозга, включая гипоталамус, где лираглутид посредством специфической активации ГПП-1Р усиливал сигналы о насыщении и ослаблял сигналы о голоде, тем самым приводя к уменьшению массы тела.

Лираглутид понижает массу тела у человека в основном посредством уменьшения массы жировой ткани. Уменьшение массы тела происходит за счет уменьшения потребления пищи. Лираглутид не увеличивает 24-часовой расход энергии.

Лираглутид регулирует аппетит с помощью усиления чувства наполнения желудка и насыщения, одновременно ослабляя чувство голода и уменьшая предполагаемое употребление пищи.

Лираглутид стимулирует секрецию инсулина и понижает неоправданно высокую секрецию глюкагона глюкозозависимым образом, а также делает лучше функцию бета-клеток поджелудочной железы, что приводит к снижению концентрации глюкозы до еды и после приема пищи. Механизм снижения концентрации глюкозы также включает небольшую задержку опорожнения желудка.

В долгосрочных клинических исследованиях с участием пациентов с избыточной массой тела или ожирением использование лекарства Саксенда® в сочетании с низкокалорийной диетой и усиленной физической активностью приводило к значительному снижению массы тела.

Воздействие на аппетит, употребление калорий, расход энергии, опорожнение желудка и концентрацию глюкозы, инсулина и глюкагона до еды и после приема пищи

Фармакодинамические эффекты лираглутида изучались в 5-недельном исследовании с участием 49 пациентов с ожирением (ИМТ — 30–40 кг/м2) без сахарного диабета.

Аппетит, употребление калорий и расход энергии

Считается, что снижение массы тела при применении лекарства Саксенда® связано с регулированием аппетита и количества потребляемых калорий. Аппетит оценивали перед и в течение 5 ч после стандартного завтрака; неограниченное употребление пищи оценивали во время последующего обеда.

Препарат Саксенда® увеличивал чувство насыщения и наполнения желудка после приема пищи и уменьшал чувство голода и оценочное количество предполагаемого потребления пищи, а также уменьшал неограниченное употребление пищи по сравнению с плацебо.

При оценке с помощью респираторной камеры не было отмечено связанного с терапией увеличения 24-часового расхода энергии.

Опорожнение желудка

Использование лекарства Саксенда® приводило к небольшой задержке опорожнения желудка в течение первого часа после приема пищи, в результате чего уменьшалась скорость повышения концентрации, а также общая концентрация глюкозы крови после приема пищи.

Концентрация глюкозы, инсулина и глюкагона до еды и после приема пищи

Концентрацию глюкозы, инсулина и глюкагона до еды и после приема пищи оценивали перед и в течение 5 ч после стандартизированного приема пищи.

По сравнению с плацебо препарат Саксенда® уменьшал концентрацию глюкозы крови до еды и после приема пищи (AUC0–60 мин) в течение первого часа после приема пищи, а также уменьшал 5-часовую AUC глюкозы и нарастающую концентрацию глюкозы (AUC0–300 мин).

Кроме того, препарат Саксенда® уменьшал постпрандиальную концентрацию глюкагона (AUC0–300 мин ) и инсулина (AUC0–60 мин) и нарастающую концентрацию инсулина (iAUC0–60 мин) после приема пищи по сравнению с плацебо.

Концентрацию до еды и нарастающую концентрацию глюкозы и инсулина также оценивали во время перорального теста толерантности к глюкозе (ПТТГ) с 75 г глюкозы перед и через 1 год терапии у 3731 пациента с ожирением и нарушением толерантности к глюкозе или без нарушения толерантности к глюкозе.

По сравнению с плацебо препарат Саксенда® уменьшал концентрацию до еды и нарастающую концентрацию глюкозы. Результат был более выраженным у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе.

Кроме того, препарат Саксенда® уменьшал концентрацию до еды и увеличивал нарастающую концентрацию инсулина по сравнению с плацебо.

Воздействие на концентрацию до еды и нарастающую концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением

Препарат Саксенда® снижал концентрацию глюкозы до еды и среднюю нарастающую постпрандиальную концентрацию глюкозы (через 90 мин после приема пищи, среднее значение для 3-х приемов пищи в сутки) по сравнению с плацебо.

Функция бета-клеток поджелудочной кислоты

Читайте также:  Верошпирон для похудения

В клинических исследованиях продолжительностью до одного года с применением лекарства Саксенда® у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и с сахарным диабетом или без такового было продемонстрировано улучшение и сохранение функции бета-клеток поджелудочной железы при применении таких методов измерения, как гомеостатическая модель оценки функции бета-клеток (НОМА-В) и соотношение концентраций проинсулина и инсулина.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность и безопасность применения лекарства Саксенда® для длительной коррекции массы тела в сочетании с низкокалорийной диетой и усилением физической активности была изучена в 4 рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях (3 исследования продолжительностью 56 нед и 1 обследование продолжительностью 32 нед). Исследования включали в общей сложности 5358 пациентов 4 различных популяций: 1) пациенты с ожирением или избыточной массой тела, а также с одним из следующих состояний/заболеваний: нарушение толерантности к глюкозе, артериальная гипертензия, дислипидемия; 2) пациенты с ожирением или избыточной массой тела с недостаточно контролируемым сахарным диабетом типа 2 (значение HbА1c в диапазоне 7–10%), до начала исследования для коррекции HbА1c у этих пациентов применяли: диету и физические упражнения, метформин, препараты сульфонилмочевины, глитазона по отдельности или в любых комбинациях; 3) пациенты с ожирением с обструктивным апноэ средней или тяжелой степени; 4) пациенты с ожирением или избыточной массой тела и сопутствующей артериальной гипертензией или дислипидемией, которые достигли снижения массы тела не менее чем на 5% с помощью низкокалорийной диеты.

Масса тела

Более выраженное снижение массы тела было достигнуто у пациентов с ожирением/избыточной массой тела, получавших препарат Саксенда®, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо, во всех исследованных группах, в т.ч. с наличием или отсутствием нарушения толерантности к глюкозе, сахарным диабетом типа 2 и обструктивным апноэ средней или тяжелой степени.

В исследовании 1 (пациенты с ожирением и избыточной массой тела, с наличием или отсутствием нарушения толерантности к глюкозе) снижение массы тела составило 8% у пациентов, получавших препарат Саксенда® по сравнению с 2,6% в группе плацебо.

В исследовании 2 (пациенты с ожирением и избыточной массой тела с сахарным диабетом типа 2) снижение массы тела составило 5,9% у пациентов, получавших препарат Саксенда®, по сравнению с 2% в группе плацебо.

В исследовании 3 (пациенты с ожирением и избыточной массой тела с обструктивным апноэ средней или тяжелой степени) снижение массы тела составило 5,7% у пациентов, получавших препарат Саксенда®, по сравнению с 1,6% в группе плацебо.

В исследовании 4 (пациенты с ожирением и избыточной массой тела после предшествующей потери массы тела не менее чем 5%) дальнейшее снижение массы тела составило 6,3% у пациентов, получавших препарат Саксенда®, по сравнению с 0,2% в группе плацебо. В исследовании 4 большее количество пациентов сохранили потерю массы тела, которая была достигнута до начала лечения препаратом Саксенда® по сравнению с плацебо (81,4 и 48,9% соответственно).

Кроме того, во всех исследованных популяциях, бóльшая часть пациентов, получавших препарат Саксенда®, достигли снижения массы тела не менее чем на 5% и более чем на 10% по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В исследовании 1 (пациенты с ожирением и избыточной массой тела с наличием или отсутствием нарушения толерантности к глюкозе) снижение массы тела не менее чем 5% на 56-й нед терапии отмечено у 63,5% пациентов, получавших препарат Саксенда®, по сравнению с 26,6% в группе плацебо.

Соотношение пациентов, у которых снижение массы тела на 56-й нед терапии достигло более чем 10%, составляет 32,8% в группе пациентов, получавших препарат Саксенда®, по сравнению с 10,1% в группе плацебо.

В целом снижение массы тела произошло у приблизительно 92% пациентов, получавших препарат Саксенда®, по сравнению с приблизительно 65% в группе плацебо.

Рисунок 1. Изменение массы тела (%) в динамике по сравнению с исходным значением у пациентов с ожирением или избыточной массой тела с или без нарушения толерантности к глюкозе.

Снижение массы тела после 12 нед терапии препаратом Саксенда®

Пациенты с ранним ответом на терапию были определены как пациенты, у которых было достигнуто снижение массы тела не менее чем на 5% после 12 нед терапии (4 нед увеличения дозировки и 12 нед терапии в дозе 3 мг).

В двух исследованиях (пациенты с ожирением или избыточной массой тела без и с сахарным диабетом типа 2) у 67,5 и 50,4% пациентов было достигнуто снижение массы тела не менее чем на 5% после 12 нед терапии.

При продолжении терапии препаратом Саксенда® (до 1 года) 86,2% из этих пациентов достигли снижения массы тела не менее чем на 5 и 51% — не менее чем на 10%.

Среднее снижение массы тела у этих пациентов, завершивших обследование, составило 11,2% по сравнению с исходным значением.

У пациентов, достигших снижения массы тела менее чем на 5% после 12 нед терапии в дозе 3 мг и завершивших обследование (1 год), среднее снижение массы тела составило 3,8%.

Контроль гликемии

Терапия препаратом Саксенда® значительно улучшала гликемические показатели в субпопуляциях с нормогликемией, нарушением толерантности к глюкозе (среднее снижение HbА1с — 0,3%) и сахарным диабетом типа 2 (среднее снижение HbA1c — 1,3%) по сравнению с плацебо (среднее снижение HbA1c — 0,1 и 0,4% соответственно).

В исследовании с участием пациентов с нарушением толерантности к глюкозе сахарный диабет типа 2 развился у меньшего числа пациентов, получавших препарат Саксенда®, по сравнению с группой плацебо (0,2 и 1,1% соответственно).

У большего числа пациентов с нарушением толерантности к глюкозе наблюдалось обратное развитие этого состояния по сравнению с группой плацебо (69,2 и 32,7% соответственно).

В исследовании с участием пациентов с сахарным диабетом типа 2 69,2 и 56,5% пациентов, получавших препарат Саксенда®, достигли целевого значения HbА1с 98%).

Метаболизм. На протяжении 24 ч после введения здоровым добровольцам однократной дозировки [3Н]-лираглутида главным компонентом в плазме оставался неизмененный лираглутид. Были обнаружены 2 метаболита (≤9 и ≤5% от уровня общей радиоактивности в плазме крови).

Выведение. Лираглутид метаболизируется эндогенно подобно крупным белкам без участия какого-либо специфического органа в роли основного пути выведения. После введения дозировки [3Н]-лираглутида неизмененный лираглутид не определялся в моче или кале.

Лишь незначительная часть введенной радиоактивности в виде метаболитов лираглутида выводилась почками или через кишечник (6 и 5% соответственно).

Радиоактивные вещества выделяются почками или через кишечник, как правило, в течение первых 6–8 дней и представляют собой 3 метаболита.

Средний клиренс после п/к введения лираглутида составляет приблизительно 0,9–1,4 л/ч, T1/2 составляет где-то 13 ч.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Коррекция дозировки с учетом возраста не требуется. Согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа у пациентов с ожирением или избыточной массой тела в возрасте 18–82 лет, возраст не оказывал клинически значимое действие на фармакокинетику лираглутида при п/к введении в дозе 3 мг.

Пол. Основываясь на данных популяционного фармакокинетического анализа, у женщин скорректированный по массе тела клиренс лираглутида после п/кожного введения в дозе 3 мг на 24% меньше, чем у мужчин. На основании данных по ответной реакции на действие лекарства, коррекция дозировки с учетом пола не требуется.

Этническая принадлежность.

Согласно результатам популяционного фармакокинетического анализа, в который были включены данные исследований у пациентов с ожирением или избыточной массой тела европеоидной, негроидной, азиатской и латиноамериканской расовых групп, этническая принадлежность не оказывала клинически значимое действие на фармакокинетику лираглутида при п/к введении в дозе 3 мг.

Масса тела. Экспозиция лираглутида уменьшается при увеличении исходной массы тела. Использование лираглутида в дозе 3 мг ежедневно обеспечивает адекватную экспозицию в диапазоне массы тела 60–234 кг, согласно оценке ответной реакции на системную экспозицию лекарства в клинических исследованиях. Экспозицию лираглутида у пациентов с массой тела больше 234 кг не изучали.

Нарушение функции печени. Фармакокинетику лираглутида оценивали у пациентов с различной степенью нарушения функции печени в исследовании однократной дозировки (0,75 мг).

Экспозиция лираглутида была на 23 и 13% меньше у пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.

Экспозиция была существенно меньше (на 44%) у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (>9 баллов по классификации Child Pugh).

Почечная недостаточность.

В исследовании однократной дозировки (0,75 мг) экспозиция лираглутида была меньше у пациентов с почечной недостаточностью по сравнению с лицами с правильной функцией почек.

Экспозиция лираглутида была меньше на 33, 14, 27 и 26%, соответственно, у пациентов с почечной недостаточностью легкой (Cl креатинина 50–80 мл/мин), средней (30–50 мл/мин), тяжелой степени (

Источник: http://medprep.info/drug/medicament/saxenda

Ссылка на основную публикацию